Himiki önüm Bromazolam CAS 71368-80-4
Esasy maglumatlar
Molekulýar formula: C17H13BrN4
- Eriş nokady: 272.0-275 ℃
- Gaýnadyş nokady: 519,8 ± 60.0 ° C (çak edilýär)
- dykyzlygy: 1,54 ± 0,1 g / sm3 (20 ºC 760 Torr)
- pka: 2.37 ± 0.40 (çak edilýär)
- Molekulýar formula: C17H13BrN4
- Molekulýar agram: 353.21600
- Takyk massa: 352.03200
- PSA: 43.07000
- LogP: 3.12480
Ulanylyşy
Bromazolam ilkinji gezek 1976-njy ýylda sintez edilen, ýöne hiç haçan bazara çykarylmadyk roman benzodiazepin hökmünde klassifikasiýa edilýär.Soňra dizaýner hökmünde satyldy, ilkinji gezek 2016-njy ýylda Şwesiýada EMCDDA tarapyndan kesgitlenildi. Alprazolamyň hloro analogynyň ýerine bromo bolup, şuňa meňzeş sedatiw we anksiolitiki täsirleri bar.Bromazolam, alprazolam (hlory brom bilen çalyşmak) we bromazepam (triazol halkasynyň goşulmagy) ýaly adaty benzodiazepinlere gurluş taýdan meňzeýär.“Alprazolam” we “bromazepam” ABŞ-da 4-nji madda;bromazolam aç-açan meýilleşdirilmedi.
8-Bromo-1-metil-6-fenil-4H-s-triazolo [4,3-a] [1,4] benzodiazepin merkezi nerw ulgamy üçin antianpressiýa işjeňligini, antidepressant we psihotropikany öwrenmek üçin ulanylýar.
Taýýarlyk usuly
Olara pHLS9 (2 mg belok / mL), 25 μg / mL Alametisin (UGT reaksiýa garyndysy B), 90 mM fosfat buferi (pH 7.4), 2,5 m mg 2+, 2,5 m izokitrat we 37 ° -de 0,6 mM bejerildi. C NADP +, 0.9 U / mL izositrat degidrojenaz, 100 U / mL superoksid dismutaz we 0,1 m asetil-CoA.Soňra 2,5 mM UDP-glýukuron kislotasy (UGT reaksiýa garyndysy ergini A), 40 μM PAPS, 1,2 m SAM, 1 mM ditiotreýtol, 10 m glutation we 50 μM klobromazolam ýa-da Bromazolam goşuldy.
Reaksiýa şertleri:37 ° C-de 360min üçin 50 μM Bromazolam
Goýmalar:Bromazolam metabolitleri bardykesgitlenildipHLS9 inkubasiýa.